Produkcja kapsułek do leków polega na enkapsulacji leków. Technika enkapsulacji jest ważna dla zamknięcia leków w powłoce, która jest stabilna i może być połknięta lub użyta jako czopek. Istnieje kilka czynników, które należy wziąć pod uwagę przy produkcji kapsułek z lekami. Czytaj dalej, aby dowiedzieć się więcej o procesach enkapsulacji. Poniżej przedstawiono niektóre z tych etapów.
Kapsułki płynne
Oprócz tabletek stałych, kapsułki płynne są doskonałym wyborem dla form dawkowania. Są one łatwe w obsłudze i napełnianiu. Proces produkcji kapsułek płynnych rozpoczyna się od rozpuszczenia lub zawieszenia aktywnego składnika farmaceutycznego, czyli API. Płyn zawiera następnie inne składniki, zwane substancjami pomocniczymi, które poprawiają biodostępność API, utrzymują jego integralność i rozpuszczalność. Typowe substancje pomocnicze obejmują mieszane glicerydy, trójglicerydy i współrozpuszczalniki.
Główną zaletą technologii kapsułek płynnych jest jej długoletnia obecność na rynku. Technologia kapsułkowania z płynnym wypełnieniem zapewnia spójną obsługę i skalowanie złożonych API. Spójność mechanizmów obsługi płynów jest ważnym czynnikiem przy skalowaniu produkcji, ponieważ środki powstrzymywania proszków są potrzebne tylko podczas kilku pierwszych etapów procesu wytwarzania. Technologia kapsułkowania w płynie jest również wysoce wydajna, co pozwala firmom CDMO korzystać z wyspecjalizowanych partnerów posiadających sprzęt do przetwarzania, infrastrukturę i doświadczenie.
Jedną z największych zalet kapsułek płynnych jest to, że są łatwe do połknięcia i nie wytwarzają żadnych nieprzyjemnych zapachów ani smaków. Mają również atrakcyjną wizualnie powłokę i doskonały system dostarczania. Ponadto są dostępne w różnych kolorach powłoki i mogą być zaprojektowane na zamówienie, aby dopasować się do tożsamości marki. Mogą również tolerować wyższe temperatury. Są one doskonałym wyborem dla form dozowania. Kapsułki płynne są również bardzo uniwersalne.
Kapsuły wielowarstwowe
Ostatnio społeczność nauk przyrodniczych wykazuje zwiększone zainteresowanie polimerowymi kapsułami wielowarstwowymi. Opracowano wiele interesujących systemów, a niniejszy artykuł zawiera przegląd niektórych najnowszych przełomów w dostarczaniu leków w polimerowych kapsułach wielowarstwowych. Te wielowarstwowe kapsuły mają właściwości, które nie są dostępne w kapsułach jednowarstwowych, takie jak szerszy zakres funkcjonalny, zwiększona biokompatybilność i poprawiona stabilność.
Kapsułka wielowarstwowa składa się z centralnego rdzenia i koncentrycznych warstw. Każda warstwa jest oddzielona cienką powłoką. Końcowe stężenie leku zależy od roztworu poddanego obróbce cieplnej, przy czym 60% barwnika uwalnia się po ogrzaniu, a reszta po schłodzeniu kapsułki. Ten dwuetapowy profil uwalniania można kształtować poprzez zmianę architektury kapsuły. Różnica pomiędzy warstwą zewnętrzną i wewnętrzną jest widoczna na zdjęciach SEM, ale należy zauważyć, że warstwy te mają podobny skład.
Kolejną różnicą pomiędzy kapsułami wielowarstwowymi a konwencjonalnymi kapsułami jednowarstwowymi jest ich stabilność i skalowalność. Oprócz stabilności kapsuły wielowarstwowej, wykazuje ona również właściwości reagujące na pH. Oznacza to, że jeśli produkt jest kwaśny lub zasadowy, pH zmieni się i kapsułka rozpuści się. Właściwości wielowarstwowych kapsułek reagujących na pH sprawiają, że są one bardzo odpowiednie do zastosowań biomedycznych.
Drukowanie zmniejsza pomyłkę produktów
Kapsułki z lekami zostały sformułowane tak, aby zawierały jedną lub dwie różne substancje. Druk zmniejsza ryzyko pomyłki, ponieważ uniemożliwia fałszerzom odtworzenie cech zewnętrznych kapsułki. Nazwa produktu, producent i informacje o dawkowaniu mogą być nadrukowane na zewnętrznej stronie kapsułki. Może to zmniejszyć dezorientację wielu użytkowników. W książce Ansel i Allen „Pharmaceutical Dosage Forms and Drug Delivery Systems” opisano zalety drukowania kapsułek.
Szybsze wytwarzanie
Szybsze wytwarzanie kapsułek z lekiem zawsze było marzeniem farmaceuty. Jednak dzięki niedawnej pandemii COVID-19 i skupieniu się na produkcji „onshored”, marzenie to staje się coraz bliższe rzeczywistości. Technologia produkcji ciągłej jest o krok bliżej tego marzenia, dzięki firmie Pfizer. Firma opracowała tę technologię w Groton w stanie Connecticut, a obecnie stosuje ją na całym świecie, w tym we Fryburgu w Niemczech.
Kolejną zaletą jest to, że kapsułki można opracować szybciej niż tabletki. Badania kliniczne I i II fazy są zwykle prowadzone z użyciem kapsułek zamiast tabletek. Przejście na tabletki wymaga przeprowadzenia większej liczby badań biorównoważności i biodostępności, co może wydłużyć okres obowiązywania patentu o rok lub więcej. Ponadto producenci mogą szybciej wprowadzać leki na rynek po złożeniu wniosku o zatwierdzenie przez FDA. Firmy produkujące kapsułki opracowały również unikalną technologię drukowania wielu kolorów na kapsułkach. Na drukowanych kapsułkach często nadrukowuje się logo marki, nazwę lub grafikę.
Kolejną zaletą produkcji kapsułek do leków jest efektywność kosztowa. Wymagają one mniejszej ilości substancji pomocniczych i są tańsze w produkcji. Ponadto mogą być gotowe do badań klinicznych w ciągu sześciu miesięcy. Kapsułki płynne są również łatwiejsze do skalowania. Produkcja kapsułek jest łatwa do skalowania, co umożliwia producentowi wytwarzanie większej ilości kapsułek, aby zaspokoić potrzeby różnych etapów badań klinicznych. Kapsułki są bardziej opłacalne niż tabletki i dlatego są łatwiejsze w produkcji.
Zwiększenie dostępności biologicznej
Dostępność biologiczna leku jest ważna dla jego efektów terapeutycznych. Mierzy ona odsetek dawki, która dociera do krążenia ogólnoustrojowego. Aby lek miał wysoką biodostępność, musi być rozpuszczalny w przewodzie pokarmowym, mieć dobrą stabilność i być efektywnie wchłaniany. Wiele leków nie ma odpowiednich właściwości, aby mieć wysoką biodostępność. To sprawia, że zwiększenie biodostępności kapsułki z lekiem jest ważnym celem.
Oprócz zwiększenia biodostępności kapsułek wypełnionych płynem, naukowcy badają również innowacyjne sposoby zwiększenia biodostępności kapsułek z lekami. Jedno z takich innowacyjnych podejść opracowane przez Uniwersytet Kalifornijski w San Diego obejmuje unikalną platformę mikropigułki. Naukowcy Joseph Wang i Liangfang Zhang, eksperci w dziedzinie mikrorobotyki i dostarczania leków, wysnuli hipotezę, że włączenie chemicznie zasilanych mikrostirówek do pigułek farmaceutycznych poprawi rozpuszczanie i wchłanianie leków.
Zmniejszenie rozmiaru cząstek zwiększa powierzchnię i rozpuszczalność. Zwiększona powierzchnia pozwala na lepsze wchłanianie, rozpuszczanie i biodostępność. Leki w postaci roztworu, np. żelu, są lepiej wchłaniane niż leki w postaci stałej. Leki w postaci stałej wymagają czasu na rozpuszczenie i nie są tak łatwo wchłaniane. Dlatego też formulacja kapsułek z lekiem powinna zwiększać współczynnik podziału leku, co zwiększa jego biodostępność.
Podobne tematy
